123456789

Syntezę NCA 4-[18F]-fluorogwajakolu i 4-[18F]-fluorokatecholu, ważnych biomarkerów stosowanych w PET, przedstawiono na schemacie 17:

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 17. Synteza NCA 4-[18F]-fluorogwajakolu i 4-[18F]-fluorokatecholu

Schemat 18 ilustruje sposób otrzymywania kwasu 6-dezoksy-6-[18F]fluoro-L-askorbinowego, (18F-DFA), który służy do badania działania antyutleniaczy.

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 18. Synteza kwasu 6-dezoksy-6-[18F]fluoro-L-askorbinowego (18F-DFA)

Syntezę 5-[18F]fluoro-2'-dezoksyurydyny, [18F]dUrd, ważnego biomarkera do wykrywania guzów w mózgu i płucach, przedstawiono na schemacie 19. Związek ten otrzymuje się w zautomatyzowanym procesie kontrolowanym przez procesor.

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 19. Synteza 5-[18F]fluoro-2'-dezoksyurydyny

4-[18F]-Fluorobenzylguanidynę, [18F]PFBG i jej meta izomer, [18F]MFBG, otrzymano przez fluorowanie odpowiednio 1,4- lub 1,3-NC-C6H4-NO2 (schemat 20). Biomarkery te wykorzystuje się w diagnostyce onkologicznej i kardiologicznej.

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 20. Synteza [18F]PFBG i [18F]MFBG

[18F]PFBG lub [18F]MFBG

Znakowane biomarkery [18F]-melatoninę i [18F]-5'-hydroksytryptofan otrzymano przez bezpośrednią fluorynację nieradioaktywnych związków (schemat 21). Te radiofarmaceutyki stosuje się do obrazowania miejsc wiązania melatoniny i badań tempa metabolizmu. W czasie syntezy 18F podstawia się głównie w pozycję 4 układu indolowego.

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 21. Synteza znakowanej [18F]-melatoniny i [18F] -5'-hydroksytryptofanu

5'-hydroksytryptofan - R1 = H;    R2 = COOH;    R3 = H
Melatonina R1 = CH3; R2 =H;    R3 = Ac

Metoda PET pozwala również na wykrywanie wczesnych stadiów chorób Parkinsona i Alzheimera, a szczególnie na rozróżnianie tych schorzeń, co jest bardzo trudne zwłaszcza na wczesnych etapach ich rozwoju. Prawidłowo postawiona diagnoza daje szansę na bardziej skuteczne spowalnianie procesów chorobowych. Biomarkerami stosowanymi do tych celów są znakowane pochodne L-dopy lub znakowane aminokwasy, takie jak tyrozyna lub tryptofan.

Schemat 22 obrazuje drogę syntezy L-dopy znakowanej 18F, otrzymanej w wyniku fluorowania jej zablokowanej cynowej pochodnej.

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 22. Synteza [18F]-6-fluoro-L-DOPA

[18F]-(E)-β-fluorometyleno-DL-m-tyrozynę ([18F]-FMMT) oraz jej pochodne [218F]fluoro-FMMT, [6-18F]fluoro-FMMT i [2-6-18F]fluoro-FMMT otrzymuje się w bezpośredniej reakcji FMMT z AcO18F (schemat 23). Związki te są używane do badań układu nerwowego.

Kliknij, aby zobaczyć powiększenie
Schemat 23. Synteza [18F]-pochodnych m-tyrozyny
123456789
powrót na górę strony
Wykład
Izotopy krótkożyciowe i ich zastosowanie w diagnostyce medycznej
Strona
7/9
Autor
Wydział Chemii Uniwersytetu Warszawskiego
Kliknij nazwisko autora, aby zobaczyć notkę biograficzną w serwisie Nauka Polska